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Wirkstoffbindung an Membranen

Zur Ermittlung der Wirkstoffeigenschaften, die für deren pharmakologische und biopharmazeutische Beurteilung wichtig sind, zeigt sich die Untersuchung der Membranbindung anderen Verfahren, wie z.B. der Messung von Octanol/Puffer-Verteilungskoeffizienten, bei weitem überlegen.

Am Lehrstuhl wurden und werden solche Untersuchungen für zahlreiche Stoffe – so z.B. für Ascomycinderivate (Dissertation Dr. Margret Fröhlich in Zusammenarbeit mit der Novartis Pharma, Basel) und vor allem für Gallensalze (Disseration Dr. Martin Falk) – durchgeführt.

Um eine schnellere und generell anwendbare Methode zur Bestimmung der Wirkstoffbindung an Membranen zu ermöglichen, wird in unserer Arbeitsgruppe der Fluoreszenzfarbstoff Laurdan verwendet, welcher sich stabil in Biomembranen einlagert. Mit dieser Methode konnte bereits die Bindung verschiedener Gallensalze an Modellmembranen quantifiziert, wie auch deren Solubilisierungseigenschaften beschrieben werden (Dissertationen Dr. Philipp Tauber und Dr. Alice Theobald).

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Derzeit wird mithilfe Laurdan-markierter Liposomen das Einlagerungsverhalten verschiedener pharmazeutisch aktiver Wirkstoffe in liposomale Membranen untersucht (Dissertation Gesche Först). Unter Einsatz weiterer Fluoreszenzmarker kann sowohl auf das Ausmaß der Einlagerung als auch auf die Lokalisation des Wirkstoffes in der Membran geschlossen werden. Mit Hilfe dieser Daten lassen sich pharmakodynamische und -kinetische Eigenschaften der Wirkstoffe erklären, so dass ein Einsatz dieser Methode bereits in der Wirkstoffentwicklung denkbar wäre.

 

 

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